对雌性大鼠进行的一些试验中,显示引起了生育力降低及胚胎死亡。这些发现与药物对母体产生的毒性有关,但药物对发育中的胚胎并无直接影响。
【药代动力学】
静脉给药后,血浆浓度(本品的活性成分)迅速下降,其连续分布半衰期为1分钟和8分钟,消除半衰期为475分钟。由于其具有很强的亲脂性,所以有很大的分布容积。中央室分布容积为13升。稳态分布容积为399升。血浆蛋白结合率约为84%。酸中毒时,的游离态增多。91%的活性成分是以离子形式存在。是一种清除率高的药物,在肝脏内主要通过CYP3A4酶快速和广泛的代谢。清除率为574ml/min。约75%的主要以无活性代谢产物的形式在24小时内经尿液排出,原形药物少于10%。约9%以无活性代谢产物的形式经粪便排出。
在应用本品的72小时内被持续通过皮肤吸收。的释放速率相对保持恒定。该速率由聚合物释放膜及透皮速率所决定。开始使用本品后,血清的浓度逐渐增加,通常12-24小时内达到稳态,并在此后保持相对稳定直至72小时。在使用首贴贴剂24-72小时内达到血清浓度峰值。的血清浓度与本品贴剂的尺寸(剂量)成正比。
在重复72小时用药后,可达到稳态血清浓度。持续使用同样剂量的贴剂时,血清浓度保持稳定。在用药24小时后去除本品贴剂,血清浓度逐渐下降,大约17(范围:13-22)小时后下降至50%左右。在用药72小时后,半衰期为20-25小时。由于透皮持续吸收,其血清药物浓度的下降比静脉注射缓慢。
老年,恶病质或虚弱患者的清除率可能会降低,因此在这些患者中,的半衰期可能延长。
65岁及65岁以上的患者的半衰期(34小时)长于年轻的患者(24小时);但是总体暴露情况(AUC)相同。
【贮藏】
15~25密封保存。
【包装】
铝塑复合袋,5贴/盒
【有效期】
24个月
【执行标准】
JM20070016
【药品注册证号】
H20080366
【生产企业】
ALZA Ireland Ltd.
【代理公司】
西安杨森制药
【相关制剂及其生产企业、商品名、说明书】

肺癌怎么治疗?
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关键要尽快修改婚姻法
只能说呵呵