多瑞吉透皮贴剂 肺癌怎么办？老马：癌症疼痛治疗指南（大集合贴）—抗癌管家(5)

【药物相互作用】

同时应用其它中枢神经系统抑制剂，包括阿片类药物，镇静剂，催眠药，全身麻醉剂、酚噻嗪类药物，安定类药物，肌肉松弛药，镇静性抗组胺药及酒精饮料，可产生附加的抑制作用。可能发生肺通气不足，低血压及深度镇静或昏迷。因此，在合并使用上述药物时，应对患者进行特别护理和观察。

一些接受单胺氧化酶抑制剂治疗的患者，静脉注射麻醉剂时发生严重的不良反应。一些报告指出，同时使用单胺氧化酶抑制剂和静脉注射没有问题。但是，由于患者数量很有限，还无法定论。因此，所有使用单胺氧化酶抑制剂治疗的患者都被视为使用麻醉剂(包括)的高危人群。本品不推荐用于需要使用单胺氧化酶抑制剂的患者。有与单胺氧化酶抑制剂合用发生严重的药物相互作用的报告，包括加重阿片作用和5羟色胺能作用。

是一种高清除率的药物，主要由细胞色素P4503A4酶(以下简称CYP3A4)迅速和广泛代谢。将透皮贴剂与细胞色素P4503A4酶抑制剂合用，会使血浆浓度升高，从而加强或延长的治疗效果和不良反应，也可能引起严重的呼吸抑制。此种情况下，应对患者进行特别护理和观察。只有在严密监测下，透皮贴剂才可与CYP3A4抑制剂合用。

【药物过量】

症 状

过量时表现为其药理作用的延伸，最严重的影响为呼吸抑制。

治 疗

应立即采取措施以治疗呼吸抑制，包括去除多瑞吉贴剂，对患者进行躯体刺激或言语刺激。随之可使用特异性阿片类药物拮抗剂如纳络酮。过量所引起的呼吸抑制的持续时间可能比阿片拮抗剂的作用时间长。应仔细确定静脉注射拮抗剂的时间间隔，以免在去除贴剂后仍有可能再次出现阿片类过量反应。可能需要重复注射或静脉滴注纳络酮。拮抗作用可能会导致疼痛的急性发作和儿茶酚胺的释放。

如果临床条件允许，应建立并维持人工气道，可采用口咽通气道或气管插管并给氧及辅助或控制呼吸。应保持体温及保证液体摄入。若发生严重或持续的低血压，应考虑是否血容量过低，并进行适当的输液治疗。

【药理毒理】

药理作用

药物分类：中枢神经系统，全身麻醉剂，阿片类麻醉剂。ATC-编号：N01A H01。多瑞吉透皮贴剂

镇 痛

是一种阿片类或中枢镇痛药，属于4-苯胺哌啶。强效镇痛活性(非胃肠道给药，1mg与0.008mg等效)主要与μ-阿片受体的相互作用有关。对于首次使用阿片制剂的患者，的最小镇痛血清浓度范围为0.3-1.5ng/ml：在血清浓度高于2ng/ml时副作用的发生率增加。产生不良反应的浓度随患者使用的量增加而增加，耐受性存在个体差异。

呼吸抑制

呼吸抑制包括呼吸频率下降和二氧化碳敏感性下降。尽管存在个体差异，但是当血浆浓度低于3ng/ml时，很少出现具有临床意义的分钟通气量的降低。

瞳孔缩小

此作用无药物耐受。所以，该现象被认为是饱和的诊断性体征。

恶心呕吐

刺激化学感受器触发区可能导致恶心和呕吐。

其它中枢作用

除了镇痛，主要作用还有镇静。催眠作用可以通过脑电图的改变确定。使用后可能产生欣快和咳嗽抑制作用。

胃肠道作用

概括起来包括胃肠道括约肌蠕动缓慢，分泌减少和肌肉张力增加(甚至发生痉挛)。

心血管作用

低剂量时迷走神经的(胆碱能)兴奋作用可能导致轻微的心动过缓及全身血管阻力轻度下降，但不伴有血压的明显下降。耒观察到对心肌功能的直接影响。不引起组胺释放(与和相反)。

毒理研究

哺乳动物细胞培养分析的体外研究发现，仅在细胞毒性浓度和伴随代谢活化条件下，表现出与其它阿片类镇痛药一样的致突变作用。在啮齿类动物体内研究和细菌分析中，无证据显示有致突变性。尚未进行考察致癌性的长期动物研究。

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