透皮贴剂

成份

主要成分：

物理名称：N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]-N-苯基-丙酰胺

物理结构式：

分子式：C22H28N2O

分子量：336.46

性状

本品应为曲面长方形半透明的极薄贴剂，背面印有品名及释放速度字样。

适应症

本品用来治疗重度到重度慢性疼痛以及某些没法借助阿片样镇痛药治疗的难去除的绞痛。

规格

本品有4种规格：

12μg/小时，2.1mg/贴

25μg/小时，4.2mg/贴

50μg/小时，8.4mg/贴

75μg/小时，12.6mg/贴

的释放速度 贴剂的尺寸 贴剂的钠盐

(μg/小时)(cm2) (mg)

12.55.252.1

2510.54.2

50218.4

7531.512.6

用法用量

本品的用药应按照预后的群体现象而决定，并应在给药后定期进行用药评估。

本品应在下肢或腹部未受刺激及未受照射的光滑肌肤表层贴用。如有毛发，应在使用前剪除(勿用剃须刀剃除)。在使用本品前可用开水清洗贴用部位，不能使用牙膏，油剂，浴液或其余可能会刺激肌肤或改变肌肤性状的用具。在使用本贴剂前肌肤应完全干燥。

本品应在打开密封袋后马上使用。在使用时需用拇指用力按压30秒，以保证贴剂与肌肤完全接触，特别应提醒其边沿部分。

本品可以持续贴用72小时。在更换贴剂时，应更换粘贴部位。几天后才可在相近的部位重复贴用。

初始药物选择：

本品的初始药物应依据患者当前使用阿片类药物的用药而定。建议本品用来阿片耐受患者。同时对病例当前的一般现象和医疗状况综合权衡，涵盖：体态、性别、与阿片类药物的耐受性有关的乏力程度。

未使用过阿片类药物的病例：

本品用来上述疾病的治疗经验有限。当本品用来适用的上述疾病时，建议使用低用量的阿片类药物进行用药调整直至超过与规格为25μg/小时的本品等效．再次转换为规格为25μg/小时的本品。如有需要多瑞吉贴剂，可进行用药调整，调整幅度为12μg/小时或25μg/小时，依据镇痛需要来弥补剂量，以接近最低的适合用药。

阿片类药物耐受的病例：

从口服或非胃肠道给阿片类药物转变为使用本品，应遵从以上要点：

■计算前24小时镇痛药用量。

■应用表1将上述剂量转换为等效的剂量。表1中一切肌注和口服剂量相当于肌注10mg的等效镇痛剂量。

■表2列出了按照24小时口服的用药范围折算出的本品剂量。通过计算得到的24小时剂量使用此表推算本品的用药。

■如有需要，可进行用药调整，调整幅度为12μg/小时或25μg/小时多瑞吉贴剂，依据镇痛需要来弥补剂量，以接近最低的适合用药。

表1 镇痛效果等效转换参考

中药名称 等效镇痛剂量（mg）

肌注* 口服

10 30（若为重复给药）**

10 60（若为单次或间歇给药）

氢酮 1.5 7.5

10 20

羟考酮 15 30

左啡诺 2 4

羟酮 1 10（直肠给药）

二乙酰 5 60

度冷丁 75 -

130 200

0.4 0.8（舌下含服）

*基于药物单次肌注剂量与相对效价的研究。口服推荐用药来自于非胃肠道途径向口服途径的切换。

**按照对慢性疼痛患者治疗的治疗经验，的口服/肌注作用强度比。

表2 根据每日口服剂量折算出的本品推荐用药*

24小时口服剂量（mg/24h） 本品药物（μg/h）

<13525

135-22450

225-31475

315-404100

405-494125

495-584150

585-674175

675-764200

765-854225

855-944250

945-1034275

1035-1124300

*在治疗测试中以口服日用量范围为基础转换本品。

在首次使用本品至镇痛效果开始起效期间，应随之停止先前使用的镇痛药。

对于首次接受阿片类药物治疗以及对阿片类药物耐受的病例，不能在使用本品后的24小时内即评价其绝佳镇痛作用。这是因为在使用本贴剂最初24小时内血清的含量逐步增高。由于治疗原因，病例认为需要短效镇痛药。满足此目的的药效为非阿片类镇痛药(如：对乙酰氨基酚、胺类水杨酸盐、非甾体抗炎药)和样药物(应避免那些具备部分激动或拮抗作用的新品)。

用量的调整及维持治疗：

每72小时应更换一次本品贴剂。应按照个体现象调整用药直至超过足够的消炎作用。如果在首次使用后镇痛不足，可在剂量3天后增加用药。其后每3天进行一次药物调整。同样，认为需要短效镇痛药。剂量增大的幅度往往为12μg/小时或25μg/小时，但同样应权衡附加的其余疼痛治疗(口服/45mg/日或90mg/日≈本品12μg/小时或25μg/小时)及病例的疼痛状态。当药物大于75μg/小时时，可以使用一片以上的本品贴剂。患者认为定时需要短效镇痛药，以改善突发性疼痛。在本品药物达到300μg/小时时，一些疾病认为需要额外的或改变阿片类药物的用药原理。

治疗的终止：

消除本品贴剂后，应随之开始其他阿片类药物的替代治疗，并从低用量起始，缓慢加量。这是因为去除本品贴剂后，浓度逐步增大。血清浓度提高50%大约需要17小时甚至更长。一般来说，任何阿片类镇痛药都应稳步停药。

一些疾病在更换药品或用药调整时认为出现阿片类药物戒断症状。

本文来自电脑杂谈，转载请注明本文网址：
https://www.pc-fly.com/a/ruanjian/article-119299-1.html