柳氮磺胺吡啶结肠可溶性胶囊

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柳氮磺胺吡啶结肠可溶胶囊，适应症用于治疗轻度至中度溃疡性结肠和严重溃疡性结肠炎的辅助治疗，特别是柳氮磺胺吡啶嗪片（例如厌食症和恶心患者）的胃肠不适. 溃疡性结肠炎，类风湿关节炎，脊柱关节炎，强直性脊柱炎，反应性关节炎，银屑病关节炎，儿童慢性关节炎，其他风湿性疾病等.

药品名称

柳氮磺胺吡啶结肠可溶性胶囊

药物类型

处方药

用法分类

合成抗菌药物

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该产品的主要成分为柳氮磺胺吡啶，化学名称为5- [对-（2-吡啶基氨基磺酰基）苯]偶氮水杨酸.

该产品是可溶于结肠的胶囊，具有深至棕的颗粒或粉末.

它用于治疗轻度至中度溃疡性结肠和重度溃疡性结肠炎的辅助治疗，特别是对柳氮磺胺吡啶片胃肠道不适（例如厌食，恶心）的患者.

溃疡性结肠炎，类风湿性关节炎，脊柱关节炎，强直性脊柱炎，反应性关节炎，银屑病关节炎，儿童慢性关节炎，其他风湿性疾病等.

0.25克24粒

: 每天3-4g（12-16粒胶囊），分次口服，服药间隔不超过8小时. 为防止胃肠道不耐受，最初的小剂量每天1-2g（4-8粒胶囊）开始时，如果每天超过4g（16粒胶囊），则应警惕毒性增加. 对于严重的发作，每天1-2次（4-8粒），每天3-4次，可以与类固醇药物组合以形成强化治疗计划；轻度: 对于中度发作，每次1克（4粒），每天3-4次；缓解期: 建议给予维持剂量以防止症状复发，通常每天2-3次，每次1g（4粒胶囊）.

儿童: 每天每公斤体重40-60毫克: 每天服用3-6次以防止复发. 每天每公斤体重服用20-30mg，每天服用3-6次. （应该整个吞下）.

最常见的不良反应是: 恶心，厌食，体温升高，红斑和瘙痒，头痛和心.

下面列出的不良反应很少见，可能与剂量有关:

血液系统反应: 红细胞异常（例如溶血性贫血，巨细胞病），紫cyan

胃肠道反应: 胃痛和腹痛

中枢神经系统反应: 头晕，耳鸣

肾脏反应: 蛋白尿，血尿

皮肤反应: 皮肤发黄

以下反应可能与剂量无关:

血液系统反应: 骨髓抑制，如白细胞减少症，中性粒细胞减少和血小板减少症

消化系统反应: 肝炎，炎

中枢神经系统反应: 周围神经病，无菌性脑膜炎

皮肤反应: 皮疹，荨麻疹，多形性红斑/史蒂文斯-约翰逊综合症，剥脱性皮炎，表皮坏死症综合症，光敏性

肺反应: 肺部并发症（纤维性肺泡炎，伴有: 呼吸困难，咳嗽，发烧，嗜酸性粒细胞增多）

其他过敏反应: 眼眶水肿，血清疾病，LE综合征，肾病综合征

男性生殖功能障碍: 用柳氮磺胺吡啶治疗的男性报告精液缺乏性不育. 停止用药可以逆转这种反应.

对柳氮磺吡啶及其代谢产物磺胺，水杨酸盐过敏； 2岁以下的残疾儿童；肠梗阻和尿路梗阻，血色素沉着症禁用.

老年类风湿关节炎患者的柳氮磺胺吡啶，柳氮磺吡啶及其代谢产物的t1 / 2延长. 这种变化的临床影响尚不清楚，应注意用药.

交叉过敏，对磺胺类药物过敏的患者也对此产品过敏.

对呋塞米，磺酰基，噻嗪类利尿剂，碳酸酐酶抑制剂或水杨酸过敏的人也可能对此产品过敏.

该产品可以通过胎盘中的蛋白质结合位点代替胎儿血浆中的胆红素，但由于母体肝脏结合了胆汁中红色素的能力，因此临床上很少见新生儿高胆红素血症和核黄疸.

该产品可以分泌到牛奶中，但含量仅为1％左右. 新生儿缺乏6-磷酸葡萄糖脱氢酶可能会导致溶血性贫血.

以下情况应谨慎使用:

血小板和粒细胞的减少；

6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏症；

肝功能损害；

肾脏功能不全等

治疗期间应注意检查:

治疗前进行全血检查，此后每月进行检查；

直肠镜和乙状结肠镜检查以观察用药效果并调整剂量；

尿液检查，观察是否存在磺酰胺晶体，长期使用后可能会发生尿路结石.

万一出现胃肠道刺激症状，除了强调餐后用药外，还可以分为少量并多次服用以减轻症状.

晚上两次提款之间的间隔不应超过8小时.

随时根据患者的反应和耐受性调整剂量. 一些患者可以使用间歇治疗（两周用药，一星期停药）；肾功能不全患者的剂量应减少；由于个体差异，个别患者在用药过程中偶尔出现少量膀胱排泄物，请在医生的指导下使用.

当日剂量达到或超过4g或血清药物浓度超过50μg/ ml时，不良反应或毒性反应增加.

服药期间要多喝水，以防止尿液和尿结石结晶.

大鼠和兔子的人剂量的6倍的测试结果表明，柳氮磺吡啶对女性的生育能力和胎儿均无损害. 关于对孕妇的影响的研究数据仍然不足. 由于动物测试不能完全等同于人体反应，因此孕妇在服药时必须谨慎. 一项全国调查评估了与炎症性肠病（IBD）相关的妇女的妊娠，结果表明，畸形的形成与磺胺类药物无关. 由于母亲在怀孕期间服用柳氮磺吡啶，目前尚无临床研究会影响儿童的生长发育和生理功能的成熟. 柳氮磺吡啶和柳氮磺吡啶可通过胎盘屏障，磺胺可被母乳分泌，可能引起新生儿核黄疸. 孕妇和哺乳期妇女应谨慎使用.

由于磺酰胺可以与胆红素竞争血红蛋白上的结合位点，并且新生儿乙酰转移酶系统尚未完全发育，因此磺酰胺游离血液的浓度增加，这增加了发生核黄疸的风险. 该药物禁止用于新生儿和2岁以下的儿童.

老年类风湿关节炎患者的柳氮磺胺吡啶，柳氮磺吡啶及其代谢产物的t1 / 2延长. 这种变化的临床影响尚不清楚，应注意用药.

与尿碱化药物合用可增加磺胺类药物在碱性尿中的溶解度并增加排泄.

对氨基苯甲酸可以被细菌吸收而不是磺酰胺，并且可以拮抗磺酰胺的抑菌作用，因此不应将两者结合使用.

将以下药物与磺胺类药物合用时，后者可以替代这些药物的蛋白结合位点或抑制其代谢，从而延长药物作用或毒性. 因此，当这些药物与磺胺药合用时，或使用磺胺药时，应在使用后调整剂量. 这些药物包括口服抗凝药，口服降糖药，甲氨蝶呤，苯妥英钠和硫喷妥钠.

骨髓抑制剂和磺胺药可能会增强这些药物对造血系统的不良反应. 如果有迹象表明需要同时使用两种药物，应密切观察可能发生的毒性反应.

避孕药（雌激素）. 长期服用磺胺药会降低避孕的可靠性，增加经期出血的机会.

溶栓药和磺胺药的组合可能会增加其潜在的毒性作用.

当肝毒性药物与磺胺类药物联合使用时，肝毒性反应的速率可能会增加. 对于此类患者柳氮磺吡啶体内代谢周期，尤其是长期服药并有肝病史的患者，应监测肝功能.

光敏药物和磺胺类药物联合使用可能会产生光敏性.

接受磺胺药的患者对维生素K的需求增加.

乌托品可在酸性尿液中分解为甲醛，与磺酰胺形成不溶性沉淀物，增加了尿液结晶的风险，因此不适用于两种药物的组合.

磺胺药可以代替保泰松的血浆蛋白结合位点，两者结合使用可以增强保泰松的作用.

当与磺酰胺类药物合用时，磺胺吡喃酮（磺胺吡嗪）可减少后者从肾小管的分泌，并且其血药浓度持续增加，导致毒性，因此在应用磺胺吡嗪或治疗期间磺胺吡嗪的剂量之后可能需要调整药物. 当磺胺吡嗪的疗程较长时，应监测磺胺类药物的血药浓度，以帮助调整剂量并确保安全用药.

与洋地黄或叶酸合用时，后者的吸收减少，血药浓度降低，因此必须时刻观察洋地黄的疗效和功效.

与丙磺舒联合使用会减少肾小管中磺胺类药物的排泄，从而导致磺胺类药物的血药浓度增加和作用延长，很容易中毒.

新霉素与新霉素合用可抑制肠道菌群，影响该产品在肠道中的分解，其作用减弱.

当日剂量达到或超过4g或血清药物浓度超过50μg/ ml时，不良反应或毒性反应增加. 过量会经常出现恶心和呕吐的症状. 对于过量治疗，应首先洗胃，然后静脉输液和利尿，静脉内碳酸氢钠碱化治疗，警惕尿少和无尿症状，如果发生无尿，应立即进行透析治疗. 如果发生高铁血红蛋白血症（紫osis），应每公斤体重缓慢静脉注射1至2 mg亚甲蓝（亚甲蓝）或采取其他合适的治疗方法. 如果存在严重的硫血红蛋白血症，可以进行输血替代治疗.

SASP是5-氨基水杨酸和磺胺吡啶与偶氮键结合的产物. 口服给予结肠后，它被肠微生物的偶氮还原酶切割成5-氨基水杨酸和磺胺吡啶. 5-氨基水杨酸是SASP的主要活性成分，可以抑制前列腺素的合成，从而起到抗菌，消炎和免疫抑制的作用，并可以抑制溃疡性结肠炎的急性发作. SASP还可以通过抗菌，消炎和免疫抑制作用发挥抗风湿性关节炎和其他作用.

（1）抗菌作用: SASP可以抑制肠道菌群，肠道细菌感染可能与脊椎关节炎的发生有关. 尽管大多数患有这种疾病的患者没有肠炎的临床表现，但在肠镜下可以看到肠粘膜炎症的表现和随病程的变化. 研究发现，类风湿关节炎患者中有67％患有大量的产气荚膜梭菌菌丝或过多的α毒素产物. 缓解关节炎后，肠道炎症通常会消失. 当关节疾病活跃时，肠道炎症通常会持续存在. 脊柱关节炎亚临床肠道炎症的发现为使用SASP治疗提供了合理的依据.

（2）抗炎作用: SASP通过促进炎症部位腺苷的释放发挥抗炎作用.

（3）免疫抑制作用: SASP对多种炎性细胞具有抑制作用，可以显着抑制嗜中性粒细胞的趋化性和嗜中性粒细胞的髓过氧化物酶活性，减少氧自由基的产生并加速中性粒细胞的凋亡. 口服柳氮磺吡啶的绝对生物利用度小于15％. 口服后，该产品不会在胃和小肠上部崩解. 直到回肠和结肠末端，它才塌陷. 它是5-氨基水杨酸和磺胺吡啶. 磺胺吡啶的大部分被肠道吸收，而5-氨基水杨酸的吸收少得多.

吸收: 9名健康男性，每人给予1克柳氮磺吡啶. 结果柳氮磺胺吡啶以原始形式吸收少于剂量的15％. 给药后90分钟内可检测到血中柳氮磺吡啶. 给药后3至12小时出现血药的峰值浓度，达到平均值. 峰值时间为6小时，峰值浓度为6μg/ ml. 磺胺嘧啶和5-氨基水杨酸的峰值时间为10小时. 高峰时间的延迟表明该药物通过胃肠道，并被肠道下部的细菌吸收. 磺胺嘧啶在结肠中被吸收，生物利用度约为60％，5-氨基水杨酸在胃肠道中吸收较少，生物利用度约为10％至30％.

分布: 对于静脉内给药，柳氮磺胺吡啶的表观分布体积（Vd）为7.5±1.6L. 柳氮磺吡啶与白蛋白的结合率很高（99.3％），柳氮磺吡啶与白蛋白的结合率是70％，柳氮磺吡啶代谢产物乙酰磺胺吡啶与血浆蛋白的结合率约为90％.

新陈代谢: 约15％的柳氮磺胺吡啶以原始形式吸收，然后在肝脏中代谢为柳氮磺吡啶和5-氨基水杨酸，其余被肠道细菌分解为柳氮吡啶和5-氨基水杨酸. 水杨酸. 柳氮磺胺吡啶静脉给药的t1 / 2为7.6±3.4小时;磺胺吡啶主要代谢并转化为乙酰磺胺吡啶，新陈代谢速率取决于个人的乙酰化表型，快速乙酰化的t1 / 2为10.4hrs，慢速乙酰化者的t1 / 2为14.8hrs，磺胺吡啶也可以被代谢为5-OH-磺胺吡啶和N-乙酰基-5-OH-磺胺吡啶. 5-氨基水杨酸在肝脏和肠中代谢为N-乙酰基-5-氨基水杨酸. 乙酰化的程度取决于血液中5-氨基水杨酸的水平柳氮磺吡啶体内代谢周期，尚未确定其t1 / 2. 老年类风湿关节炎患者的柳氮磺胺吡啶，柳氮磺吡啶及其代谢产物的t1 / 2延长. 柳氮磺胺吡啶，柳氮磺吡啶和5-氨基水杨酸的性别代谢形式和速率没有影响.

排泄: 磺胺吡啶，5-氨基水杨酸及其吸收后的代谢产物主要以游离形式或与葡萄糖醛酸结合的形式排入尿液. 残留在肠腔中的5-氨基水杨酸主要通过粪便以其原始形式和乙酰化形式排泄. 静脉注射柳氮磺吡啶的清除率为1L / hr，肾脏清除率为总清除率的37％.

30个月[1]

参考

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https://www.pc-fly.com/a/ruanjian/article-237471-1.html