透皮贴剂说明

透皮贴剂说明[药品名称]通用名称: 透皮贴剂商品名称: Duo Ruiji英文名称: FentanylTransdermalSystem拼音: Fentaini Toupitieji主要成分: 化学名称: N- [1-（2-（2-Phenylethyl））-4-哌啶基] -N-苯基-丙酰胺分子式: C22H28N2O分子量: 336.46 [性状]本产品为长方形，透明的透皮贴剂. [药理和毒理学]是一种主要与μ阿片受体相互作用的阿片类镇痛药. 它的主要治疗作用是缓解疼痛和镇静作用. 对于首次使用阿片类药物的患者，的最低止痛血清浓度范围为0.3到1.5 ng / ml. 当血清浓度高于2 ng / ml时，副作用的发生频率增加. 最小有效浓度和产生毒性的浓度都随着耐受性的增加而增加，并且耐受性的发展速度存在很大的个体差异. 【药代动力学】Dorigi在施用72小时内连续而系统地释放. 的释放速率保持恒定. 该速率取决于杂分子聚合物释放膜和渗透皮肤的速率. 开始Doric时多瑞吉透皮贴剂，血清的浓度逐渐增加，并在12-24小时内稳定下来，此后保持相对稳定，直到72小时为止. 的血清浓度通常在首次使用后的24至72小时内达到峰值.

的血清浓度与Dorigi贴剂的大小成正比. 当使用相同大小的贴剂72小时时，血清浓度保持稳定. 去除Dorigel贴剂后，血清浓度逐渐降低，在大约17（13-22）小时内下降了50％. 与静脉注射相比，通过皮肤持续吸收的方法比静脉注射降低药物浓度的速度更慢. ，恶病质或体弱的患者的清除率可能会降低，因此在这些患者中，的半衰期可能会延长. 主要在肝脏中代谢. 大约75％的主要作为代谢产物排入尿液，而少于原始药物的10％. 大约9％的使用量以代谢产物的形式排泄到粪便中. 血浆中未结合的平均值估计为13-21％. [适应症]本品用于治疗需要阿片类镇痛药的严重慢性疼痛. [用法和用量]应根据患者的具体情况确定Doric的剂量，给药后应定期评估剂量. Dorrigel应涂在躯干或上臂无刺激且无辐射的平面上. 使用前，应先剪掉应用部位（最好是无毛部位）上的头发. 如果需要在使用Doric之前清洁应用区域，则需要使用干净的水. 请勿使用肥皂，油，乳液或其他制剂，因为它可能会刺激皮肤或改变Doric的特性. 使用此贴剂之前，皮肤应完全干燥.

打开密封袋后应立即使用多立克体. 使用时，请用力按压手掌30秒钟，以确保贴剂与皮肤（尤其是边缘）完全接触. Dorigi可连续使用72小时. 更换补丁时，应在其他地方使用新的Doric. 只有几天后，它才能在同一区域重用. 初始剂量的选择Dorigi的初始剂量应基于患者的阿片类药物应用史，包括对阿片类药物的耐受性，并应考虑患者的一般和医疗状况. 从未使用过阿片类药物的患者应从最低剂量的多立克体开始使用，每小时25μg. 对于阿片类药物耐受的患者: 应按照以下步骤将口服或肠胃外给药改为使用Dorrigel. 1.计算前24小时所需的止痛药数量. 2.使用表1将上述要求换算成等效的口服剂量. 将1的所有肌肉内和口服剂量转换为相当于肌内注射10 mg的止痛药. 3.表2列出了24小时口服转化为多立克体的剂量. 表1.镇痛药当量转化率────│药物名称││等效镇痛药剂量（毫克）│├────────┬┬──────────┤│肌肉注射*│口服│├──────┼ ────────┼────────────┤│││10││30（如果重复给药）**│60药物）││氢酮││羟考酮│左啡诺│羟│糊精││buprenorphine│l-5│10│15│2│1│75│130│0-3│7-5│20│30│4│10（直肠）│－│200│0.8 （用舌头）│││││││││└────────┴──────────一项比较上述药物的肌肉注射剂量与确定单剂量的相对浓度.

**根据治疗慢性疼痛患者的临床经验，口服/肌肉注射强度比为1: 3. 参考文献: 摘自FoleyKM. 治疗癌症疼痛. NEJM1985； 313（2）: 84-95表2. 根据的每日口服剂量推荐的Dorrigg剂量*┌────────────┬┬24──口服小时│剂量│（毫克/天）│多里吉│剂量│（微克/小时）│││├────────────┼┼────── ────────┤│＜135│135—224│225－314│25│50│75││││315－404│405—494│495—584│585—674│675-764│ 765—854│855—944│945—1034│1035-1124│100│125│150│175│200│225│250│275│300││││││││││└────── ────────┴────────────┘*在临床试验中，的每日口服剂量范围用于切换多立克体剂量.

请使用此表格将24小时口服剂量转换为相应的多立克剂量. 对于首次使用阿片类药物且耐受阿片类药物的患者，无法在使用后24小时内评估多立克的最大止痛效果. 这是因为使用该贴剂后的最初24小时内，血清的浓度逐渐增加. 开始Doric后，逐渐取消先前的止痛药，直到达到止痛效果为止. 剂量调整和维持治疗Doregi贴片应每72小时更换一次，并应根据个人情况逐渐增加剂量，直至达到止痛效果. 如果开始使用后止痛效果不理想，则可在3天后增加剂量. 之后，可以每3天调整一次剂量. 每剂量的增加量通常为25μg/小时. 但是，还应考虑其他疼痛治疗方法（口服90mg /天≈Dorigi25μg/小时）和患者的疼痛状况. 当剂量大于100μg/小时时，可以使用多于一片Dorigi贴剂. 患者可能需要定期使用短效镇痛药来治疗突发性疼痛. 当多立克体的剂量超过300μg/小时时，某些患者可能需要增加或改变阿片类药物的应用. 停止使用Doriki的治疗. 如果有必要停止使用Dorigi，则应以低剂量开始使用其他替代Dorigi的阿片类药物，并逐步增加剂量. 这是因为去除贴剂后的血清浓度逐渐降低. 17小时或更长时间后，的血清浓度可降低50％.

通常，阿片类镇痛药应逐渐停用. [不良反应]与阿片类药物有关的不良反应包括: 恶心，呕吐，便秘；低血压，嗜睡；混乱;幻觉;欣快感瘙痒和尿retention留. 与所有有效的阿片类药物一样，最严重的不良反应是肺通气不足. 偶有皮肤反应的报告，例如发红多瑞吉透皮贴剂，红斑和瘙痒. 这些反应通常在去除贴剂后24小时内消失. [禁忌症]已知对或该贴剂中的粘合剂敏感的患者禁用Doric. Dorrigel不应用于治疗急性或术后疼痛，因为在这种情况下，短期内没有机会逐渐增加的量，并且可能导致严重的或危及生命的通气不足. 本产品禁止用于40岁以下的非癌性慢性疼痛患者. [注意事项]由于停止贴剂后血清的浓度逐渐降低，而在17（13-22）小时后血清的浓度降低约50％，因此严重不良反应的患者应在停药24小时后继续治疗. 该产品是麻醉药品的控释剂. 使用该产品进行治疗时，每个处方的最大使用量为15天. 在使用Doric之前和之后，应使其远离儿童. 呼吸抑制与所有有效的阿片类药物相似，有些患者服用多柔和疗法时可能会出现严重的呼吸抑制. 必须注意观察药物对患者的这种作用.

呼吸抑制可能持续到停止使用多立克酮后. 呼吸抑制的发生率随着doric剂量的增加而增加. 请参考[过量]中关于呼吸抑制的描述. 作用于中枢神经系统的药物可能会增加呼吸抑制的发生（请参阅[药物相互作用]）. 慢性肺病患者对于患有慢性阻塞性肺病或其他肺部疾病的患者，Dorigi可能会有更严重的不良反应. 在这些患者中，阿片类药物可能会降低呼吸能力并增加呼吸道阻力. 药物依赖性反复使用阿片类药物后可能会出现耐受性和身体依赖性. 服用阿片类药物引起的医源性成瘾很少见. 颅内压升高的患者可能会因保留CO2而遭受颅内影响. 颅内压增高，意识障碍或昏迷等患者可能对二氧化碳滞留引起的颅内效应敏感. 应该特别注意. 病患者可能会产生心动过缓，因此心律不齐缓慢的患者在使用该产品时应特别注意. 患有肝病的患者由于在肝脏中代谢成无活性的代谢产物，因此肝脏疾病的消除可能会延迟. 肝硬化患者的药代动力学没有变化，尽管多利奇单次使用时其血清浓度有增加的趋势. 对于肝功能受损的患者，应仔细观察的毒性症状，必要时可减少剂量. 在患有肾脏疾病的患者中，少于10％的以其原始形式被肾脏排泄. 与不同，肾脏不会分泌已知的活性代谢产物.

在肾衰竭患者中静脉注射后获得的数据表明，透析可改变的分布并影响其血清浓度. 使用多立克体后，肾功能不全的人必须仔细观察的毒性症状，并在必要时减少剂量. 发烧患者/外部发烧源的应用药代动力学模型表明，如果皮肤温度升至40°C，血清的浓度可能会增加大约1/3. 因此，发烧患者应在使用寡糖时监测阿片类药物的副作用，并在必要时调整寡糖的剂量. 告知所有患者，他们应避免直接接触热源，例如加热垫，电热毯，热水床，烤架，强烈的日光浴室，热水瓶，蒸汽浴和热涡流矿物浴. 对驾驶和操作机器的能力的影响Dorrigi可能会影响执行潜在危险工作（如驾驶汽车或操纵机器）所需的精神和/或体力. 使用后的贴剂用药】尚未确定可能对胎儿发育产生副作用的的安全性数据. 因此，不应将多立克体用于可能怀孕的妇女，除非根据医生的判断，其潜在的好使用. 【儿童用药】Dorigi在儿童中的有效性和安全性尚不清楚.

【老年患者用药】老年患者静脉注射后的研究数据表明，老年患者中的清除率降低，半衰期延长. 他们可能比年轻患者对药物更敏感. dorigi的研究表明，尽管老年患者的血清浓度有升高的趋势，但的药代动力学与年轻患者无明显差异. 仔细观察老年患者中的毒性症状，并在必要时减少剂量. 【药物相互作用】同时应用其他中枢神经系统抑制剂，包括阿片类药物，镇静剂，催眠药，全身麻醉剂，吩噻嗪，镇定剂，骨骼肌松弛剂，镇静抗组胺药和含酒精的饮料可产生上瘾的抑制作用；可能会出现肺通气不足，低血压和深度镇静或昏迷. 因此，在使用中枢神经系统中活跃的药物时，应给予患者特殊的护理和观察. 【药物过量】是药物过量时药理作用的延伸. 最严重的影响是呼吸抑制. 如果发生呼吸抑制，应立即采取救援措施，包括去除Dorigi贴片，刺激身体或刺激语言. 随后，可以使用特定的阿片类拮抗剂，例如纳洛酮. 过量引起的呼吸抑制的持续时间可能比阿片类药物拮抗剂长. 应当仔细选择静脉注射拮抗剂的时间间隔，以免在去除贴剂后再次麻醉. 可能需要反复注射或静脉注射纳洛酮. 麻醉的逆转可能导致疼痛的剧烈发作和儿茶酚胺的释放. 如果临床条件允许，应建立并维持人工呼吸道. 如果可能，应使用口咽气道或气管插管，同时吸氧并辅助或控制呼吸. 应保持体温，并确保饮水. 如果发生严重或持续性低血压，请考虑血容量是否过低，并进行适当的肠液治疗. [规格] 5mg /支2.5mg /支[贮藏]密封保存于15〜25℃. [有效期] 2年

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